Působení léčiv na molekulární úrovni (Cílové struktury léčiv)

RECEPTOROVÁ TEORIE

1. Receptory zodpovídají za selektivitu účinku, nikoliv ligand
Tato selektivita je daná :
- MH, tvarem receptorové molekuly
- rozložením elektrických nábojů
Stejný ligand vyvolává v různých cílových tkáních různou odpověď:

Acetycholin - srdeční buňky M2 - snížení SF
b. slinných žláz M3 - sekrece slin
b. kosterního svalu Ns - kontrakce

2. Receptory určují kvantitativní vztahy mezi dávkou, či koncentrací léčiva a farmakologickým účinkem
Účinek léčiva je dán jeho afinitou k receptoru a tedy vytvořením dostatečného počtu komplexů receptor-léčivo. Maximální účinek je limitován počtem receptorů.
Je-li dostatek receptorů a málo léčiva, lze počet komplexů R-L zvýšit přidáním léčiva až do maximálního účinku.
Je-li málo receptorů a hodně léčiva, je počet komplexů R-L limitován počtem receptorů. Ani přidáním léčiva nelze zvýšit účinek.

3. Receptory jsou přímými prostředníky účinku nejen agonistů, ale i antagonistů
Prostřednictvím receptorů vykazuje svůj farmakologický účinek jak agonista, tak také antagonista.
Agonista svou vazbou na molekulu receptoru mění jeho konformaci a spouští signální kaskádu.
Antagonista se na receptor váže, nemění jeho konformaci, neumí spustit signální kaskádu, ale zabraňuje vazbě agonisty na tento receptor